Кардалис by Ceva Sante Animale 10 мг/80 мг / 30 табл. - Препарат для лікування застійної серцевої

Переваги:

• Препарат забезпечує потужний комбінований ефект двох активних інгредієнтів в одній простій схемі застосування;
• Покращує якість життя собак з першого тижня лікування;
• Препарат нормалізує артеріальний тиск тварини;
• Нормалізує серцевий ритм у собаки та запобігає розвитку аритмії;
• Зменшує ймовірність розвитку міокарда в хатнього вихованця;
• Калій нормалізує роботу серця й регулює кровотворення в організмі.
• Зручна форма застосування в таблетованій формі вживати 1 раз на день, що активно у разі тривалих термінів терапії або довічної терапії;
• Можна застосовувати вже за перших проявів порушень роботи серцево-судинної системи;
• Таблетки мають жувальну структуру та приємний аромат яловичини, який подобається тваринам, а приємний смак печінки полегшує споживання препарату.

УВАГА!!! Перед застосуванням препарату необхідна консультація ветеринара. Приймання препарату варто проводити після ознайомлення з інструкцією із застосування.

Інструкція із застосування препарату Кардалис
(ознайомальна версія, повна інструкція міститься в пакованні препарату Кардаліс)

Опис
Коричневі таблетки довгастої форми, з роздільною смужкою посередині.

Склад
100 г препарату містять активні речовини (г):
спіронолактон — 13,2
беназеприла гідрохлорид — 1,7
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, повідон K30, ароматизатор яловичини штучний, цукор пресований, кроповідон, магнію стеарат.
Вага 1 таблетки — 151, 302 або 604 мг.

Фармакологічні властивості
ATC-vet класифікаційний код: QC09BA07 Засоби, що діють на систему ренін-ангіотензингу, інгібітори ангіотензинозразувального ферменту, комбінації.
Спіронолактон і його активні метаболіти (включно з 7-α-тіометилспіронолактоном і канреноном) діють як специфічні антагоністи альдостерону, конкурентно зв'язуючись із мінералосортикоїдними рецепторами, розташованими в нирках, серці та судинах. У нирках спіронолактон інгібує індуційовану альдостероном затримку натрію, що призводить до збільшення натрію, а потім виведення води та затримки калію. Внаслідок зменшення позаклітинного об'єму зменшує серцеве навантаження й тиск у лівому передсерді. Результатом є поліпшення роботи серця. У серцево-судинній системі спіронолактон запобігає згубному впливу альдостерону. Альдостерон сприяє фіброзу міокарда, ремоделюванню міокарда та судин, а також дисфункції ендотелію, хоча точний механізм дії ще не чітко визначений. На експериментальних моделях у собак було показано, що тривала терапія антагоністом альдостерону запобігає дисфункцію лівого шлуночка та послаблює ремоделювання лівого шлуночка в собак із хронічною формою серцевого браку.
Беназеприсла гідрохлорид — це пролекарняна речовина, яка гідролізується in vivo в його активний метаболіт — баназеприлат, який є високопотужним і селективним інгібітором ангіотензинозразувального ферменту (АПФ) і запобігає перетворенню неактивного ангіотензину I в активний ангіотензин II. Отже, блокує ефекти, опосередковані ангіотензином II, включно зі звуженням судин артерій, вен, затриманням натрію та водою нирками.
Продукт викликає тривале пригнічення активності АПФ у плазмі крові собак, причому понад 95% пригнічує у разі пікового ефекту та чималої активності (> 80%), що зберігається через 24 години після введення.
Комбінація спіронолактону й беназеприлу корисна, оскільки обидві речовини діють на систему ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС), але на різних рівнях уздовж каскаду.
Беназеприл, запобігаючи утворенню ангіотензину II, пригнічує шкідливі наслідки звуження судин і стимулювання вивільнення альдостерону. Однак вивільнення альдостерону не повністю контролюється інгібіторами АПФ, оскільки ангіотензин-II також синтезується шляхами, що не є АПФ, як-от хімаза (явикання, відоме як «прорив альдостерону»). Секрецію альдостерону також можуть стимулювати інші чинники, крім ангіотензину II, зокрема підвищення К+ або АКТГ. Отже, для досягнення повнішого пригнічення шкідливих наслідків надмірної активності РАС, що виникає у разі серцевої недостатності, рекомендується застосовувати антагоністи альдостерону, як-от спіронолактон, одночасно з інгібіторами АПФ, для блокування активності альдостерону (незалежно від джерела) через конкурентний антагонізм. Клінічні дослідження, які вивчають тривалість виживання, продемонстрували, що фіксована комбінація збільшила тривалість життя у собак із застійною серцевою недостатністю зі зниженням на 89% відносного ризику серцевоїмері тварин, які опустилися спіронолактон у комбінації з беназеприлом (у формі гідрохлориду). У собак, які опанували тільки беназеприл (у формі гідрохлориду), Рівень класифікували як смерть або евтаназія через серцеву недостатність. Ця комбінація зменшила кашель, підвищувала загальну активність, поліпшила серцеві тони й апетит у тварин.

У тварин, які перебувають на лікуванні, можливе незначне підвищення рівня альдостерону в крові. Передбачається, що це пов'язано з активацією механізмів зворотного зв'язку без несприятливих клінічних наслідків.

За високих доз можлива дозалежна гіпертрофія клубочкової зони надниркових залоз. У польовому дослідженні, проведеного на собаках із хронічним дегенеративним захворюванням клапанів, 85,9% собак продемонстрували відповідність лікуванню (≥90% призначених таблеток) у тримісячний період.

Фармакокінетика спіронолактону базується на його метаболітах, оскільки вихідне з'єднання нестабільне під час аналізу.
Після перорального введення спіронолактону собакам доведено, що три метаболіти досягли рівня від 32 до 49% введеної дози. Корм збільшує біодоступність до 80-90%. Після перорального вживання 2-4 мг/кг маси тіла абсорбція лінійно збільшується в межах діапазону.
Після приймання багаторазових пероральних доз 2 мг спінолактону на 1 кг маси тіла (у комбінації з 0,25 мг гідрохлориду баназеприлу на 1 кг маси тіла) упродовж 7 діб поспіль накопичення не спостерігалося. У рівновачному стані середні Cmax досягає 324 мкг/л і 66 мкг/л для первинних метаболітів, 7-α-тіометил-спіронолактону та канренону відповідно через 2 і 4 години після дозування. Стабільний стан досягається до 2 діб.
Після перорального приймання гідрохлориду баназеприла пікові рівні беназеприлу досягаються швидко та швидко знижуються, оскільки препарат частково метаболізується печінковими ферментами до беназеприлату.
Незмінений баназепріл і гідрофільні метаболіти становлять інші. Системна біодоступність баназеприла неповнена через неповне всмоктування й метаболізма першого проходження. Немає істотної різниці в фармакокінетиці баназеприлату, коли беназепріл (у формі гідрохлориду) вводять собакам, яких годують або годують.
Після багаторазових пероральних доз 0,25 мг беназеприлу гідрохлориду на 1 кг маси тіла (з 2 мг спіронолактона на 1 кг маси тіла) упродовж 7 діб поспіль досягається пікова концентрація бензоприлату (Cmax 52,4 нг/мл) за Tmax 1,4 години.
Середні об'єми розподілу 7-α-тіометил-спіронолактона та канренону становлять приблизно 153 літри та 177 літрів відповідно. Середній час перебування метаболітів коливається від 9 до 14 годин, і вони переважно розподілені травним каналом, нирками, печінки та наднирниками.
Беназепріл і бензоприлат швидко розподіляються переважно в печінці та нирках.
Спіронолактон швидко та повністю метаболізується печінкою до його активних метаболітів, 7α-тіометилспінолактону та канренону, які є основними метаболітами в собак. Після одночасного приймання спіронолактану (2 мг/кг маси тіла) й беназеприлу гідрохлориду (0,25 мг/кг маси тіла) кінцевий період напіввиведення (t1⁄2) становить 7 год і 6 год для канренону і 7-α-тіометил-спіронолактона відповідно.
Концентрації беназеприлату знижуються двофазно: початкова швидка фаза являє собою виведення вільного препарату, тоді як термінальна фаза виражає вивільнення баназеприлату, що зв'язується з АПФ, головно у тканинах. Після одночасного приймання спіронолактону (2 мг/кг маси тіла) і гідрохлориду баназеприлу (0,25 мг/кг маси тіла) кінцевий період напіввиведення баназеприлату (t1⁄2) становить 18 годин. Беназепріл і бензоприлат загалом пов'язуються з білками плазми крові, а в тканинах розміщені переважно в печінці та нирках.
Повторне введення беназеприла призводить до незначної біоакумуляції беназеприлату, стійкий стан досягається впродовж декількох діб.
Спіронолактон переважно виводиться через його метаболітів. Плазмовий кліренс канренону та 7-α-тіометил-спіронолактона становить 1,5 л/год/кг маси тіла та 0,9 л/ч/кг маси тіла відповідно. Після перорального введення собакам радіоактивного металевого спіронолактона 70% дози виділяється з калом, а 20% — з сечею.
Беназеприлат виводиться жовчовивідними шляхами та сечовивідним способом у собак. Кліренс беназеприлату не впливає на собак із порушеннями функції нирок, тому в разі ниркової недостатності коригування дози баназеприлу не потрібне.

Застосування
Для лікування собак у разі застійної серцевої недостатності, викликаної хронічною дегенеративною хворобою клапанів серця.

Дозування
Перорально, змішуючи з кормом.
Препарат треба застосовувати тільки в тих випадках, коли треба застосовувати одночасно обидва активні речовини в фіксованій дозі.
Таблетки треба застосовувати собакам один раз на добу в дозі 0,25 мг беназеприлу гідрохлориду та 2 мг спіронолактону на 1 кг маси тіла згідно з наступною таблицею дозування.
 

	Кількість таблеток Кардалис на добу (вміст баназеприла гідрохлорид/спіронолактон на 1 таблетку)
Маса тіла собаки (кг)	таблетки вагою 151 мг (2,5 мг/20 мг)	таблетки вагою 302 мг  (5 мг/40 мг)	таблетки вагою 604 мг  (10 мг/80 мг)
2,5-5	½
5-10	1
10-20		1
20-40			1
40-60			1 + ½
60-80			2

Таблетки треба змішати з невеликою кількістю корму, годувавши його собаці безпосередньо перед основним годуванням.
Таблетки містять ароматизатор яловичини для поліпшення смаку. У польовому дослідженні на собаках із хронічною дегенеративною хворобою клапанів серця тварини споживає таблетки охоче в 92% випадків.

Протипоказання
Не застосовувати під час вагітності та годування груддю.
Не застосовувати собакам, у яких виявлений гіпоадреносортицизм, гіперкаліємію або гіпонатріємію.
Не застосовувати разом із нестероїдними протизапальними препаратами собакам із нирковою недостатністю.
Не застосовувати у разі гіперчутливості до інгібіторів ангіотензинозразувального ферменту (інгібіторів АПФ) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Не застосовувати у випадках порушення серцевого викиду через аортальний або легеневий стеноза.

Застереження
Побічна дія
Після застосування препарату в рекомендованих дозах дуже рідко може спостерігатися блювання, діарея та свербіж.
Особливі застереження під час використання
Перед початком лікування беназеприлом і спіронолактоном треба оцінити функцію нирок і рівень калію в сироватці крові, особливо в собак, у яких був виявлений гіпоадренокоризм, гіперкаліємія або гіпонатріемія. На відміну від людей у клінічних випробуваннях, проведених на собаках із цією комбінацією, підвищеної частоти гіперкаліємії не спостерігалося. Однак рекомендується регулярний моніторинг функції нирок і рівня калію в сироватці крові в собак із нирковою недостатністю, оскільки вони можуть мати підвищений ризик гіперкаліємії під час лікування цим препаратом.
Через антиандрогенну дію спіронолактона не рекомендується застосовувати ветеринарні ліки молодим собакам у фазі росту.
У разі дослідження нешкідливості рекомендованої дози для цільових тварин була відзначена оборотна атрофія передміхурової залози у всіх собак-самців, які опанували спіронолактон.
Препарат треба застосовувати з обережністю собакам із порушеннями функції печінки, оскільки це може змінити чималу біотрансформацію спіронолактона в печінці.
Застосування під час вагітності, годування грудьми.
Не застосовувати під час вагітності та годування груддю.
Ембріотоксичний ефект (ананомалія розвитку сечовивідних шляхів плода) спостерігався під час випробування баназеприлу з лабораторними тваринами (крисами) у нетоксичних для матері дозах.
Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії
Фуросемід застосовували разом із комбінацією беназеприлу гідрохлориду та спіронолактона в собак із серцевою недостатністю без жодних клінічних ознак побічних взаємодії.
Одночасне застосування цього ветеринарного засобу з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, блокаторами кальцієвих каналів, β-адреноблокаторами або діуретиками), анестетиками або седативними засобами може потенційно призвести до додатковим гіпотензивним ефектам.
Одночасне застосування цього ветеринарного засобу з іншими калійощадними методами лікування (як-от β-адренокблокатори, блокатори кальцієвих каналів, блокатори рецепторів ангіотензину) може потенційно призвести до гіперкаліємії.
Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПВС) разом із цим ветеринарним лікарським засобом може зменшити антигіпертензивний ефект, натрійуретичну дію та підвищити рівень калію в сироватці крові. Тому за собаками, одночасно напівчастими НПВС разом із цим ветеринарним засобом, треба ретельно стежити і давати достатню кількість води.
Введення дезоксикортикостерону разом із препаратом може призвести до помірного зменшення натрійуретаичного ефекту (зменшення виведення натрію з сечею) спіронолактона.
Спіронолактон зменшує елімінацію дигоксину, а отже, збільшує концентрацію дигоксину в плазмі крові. Оскільки терапевтичний індекс дигоксину дуже вузький, доцільно уважно стежити за собаками, які отримують як дигоксин, так і комбінацію гідрохлориду беназеприлу та спіронолактану.
Спіронолактон може викликати як індукцію, так і придушення ферментів цитохрома Р450 і може впливати на метаболізм інших речовин, що використовують ці метаболічні шляхи. Тому препарат треба обережно застосовувати з іншими ветеринарними лікарськими засобами, які індукують, інгібуються або метаболізуються цими ферментами.
Не застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Не застосовувати собакам, у яких виявлений гіпоадреносортицизм, гіперкаліємію або гіпонатріємію.
Не застосовувати разом із нестероїдними протизапальними препаратами собакам із нирковою недостатністю.
Не застосовувати у разі гіперчутливості до інгібіторів ангіотензинозразувального ферменту (інгібіторів АПФ) або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Не застосовувати у випадках порушення серцевого викиду через аортальний або легеневий стеноза.
Спеціальні застереження для осіб та обслуговчого персоналу
Людям із підвищеною чутливістю до спіронолактону або баназеприлу треба уникати контакту з препаратом.
Вагітним жінкам треба обережно поводитися з препаратом, щоб уникнути випадкового потрапляння всередину, оскільки інгібітори АПФ можуть негативно вплинути на майбутнє дитини під час вагітності в людей.
Випадкове приймання всередину, особливо дітьми, може призвести до несприятливих явищ, як-от сонливість, нудота, блювота, діарея та шкірний висип.
У разі випадкового приймання всередину треба негайно звернутися до лікаря та показати лікаря листовку-вкладку або етикетку. Після роботи з препаратом треба ретельно вимити руки з милом.

Форма випуску
Таблетки вагою по 151, 302 або 604 мг у білих пластикових флаконах по 30 або 90 штук, закритих кришками із захистом від дітей, у картонних коробках.

Зберігання
Зберігати окремо від харчових продуктів і кормів у недоступному для дітей місці за температури від 5 до 25 °C.

Термін придатності
2 роки. Після відкриття препарат треба використовувати впродовж 6 місяців. Рекомендований відпустку препарату за рецептом лікаря ветеринарної медицини.

Фасування:
5 мг/40 мг/30 табл.
2,5 мг/20 мг/30 табл.
10 мг/80 мг/30 табл.
Виробник: CEVA Sante Animale, Ceva Sante Animale, Франция